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Si dice mwawsimpaticomimetico un mwbafarmaco che imita gli effetti della stimolazione del mwbqsistema nervoso simpatico sui vari tessuti. Un farmaco simpaticomimetico è detto anche "adrenergico".

• Caratteristiche

• Meccanismi di azione

• Relazione tra struttura e attività

• Azione diretta

• Azione indiretta

• La reattività incrociata

• Comparazione

• Esempi

• Note

• Voci correlate

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

Un simpaticomimetico mima gli effetti delle sostanze trasmittenti del mwgasistema nervoso simpatico come le mwgqcatecolamine (mwggadrenalina, mwgwnoradrenalina, mwhadopamina, etc).

Vengono impiegate nell'mwhgarresto cardiaco e nella bassa mwhwpressione arteriosa, o nel mwiaparto pretermine e altre patologie.

Strutturalmente è un derivato della b-mwigfeniletilamina.

L'mwjaadrenalina è un simpaticomimetico naturale.

Queste sostanze agiscono sulle fibre nervose postgangliari,cite-ref-urldorlands-medical-dictionary-sympathomimetic-1-0[1] direttamente attivando i mwkwrecettori mwlapostsinaptici, bloccando il mwlqbreakdown e il mwlgreuptake, o stimolando la produzione e rilascio di mwlwcatecolamine.

I meccanismi dei farmaci simpaticomimetici possono essere ad azione diretta, come gli agonisti α-adrenergici (per esempio la mwmwtramazolina), gli agonisti β-adrenergici e gli mwnqagonisti dopaminergici; o ad azione indiretta, come gli mwnginibitori della monoamino ossidasi (MAOI), gli inibitori COMT, gli stimolanti del rilascio e gli inibitori della ricaptazione che aumentano i livelli delle catecolamine endogene.

Per la massima attività simpatomimetica, un farmaco deve avere:

1. Due atomi di carbonio del gruppo amminico prelevati da un gruppo aromatico

2. Un gruppo idrossile nella posizione chirale beta della configurazione R

3. Gruppi idrossili nella meta e para posizione dell'anello aromatico a formare un catecolo che è essenziale per il legame del recettore.

La struttura si può modificare per alterare il legame. Se l'ammina è primaria o secondaria, avrà azione diretta, ma se l'ammina è terziaria, avrà una scarsa azione diretta. Inoltre, se l'ammina ha sostituenti, allora avrà una maggiore attività del recettore adrenergico beta, ma se il sostituente non è voluminoso, allora favorirà i recettori adrenergici alfa.

Per un'elevata attività agonista è richiesta come minimo un'ammina alifatica primaria o secondaria separata mediante 2 atomi di carbonio da un anello di benzene sostituito. Il pKa dell'ammina è approssimativamente 8,5-10.cite-ref-2[2]

Nella sostituzione sull'anello aromatico, la presenza di un gruppo idrossido nell'anello di benzene nella 3ª e 4ª posizione mostra la massima attività alfa e beta.

La stimolazione diretta dei mwsarecettori adrenergici α e β può produrre effetti simpatomimetici. Il mwsqsalbutamolo è un mwsgβ2 agonista ad azione diretta usato molto comunemente. Altri esempi includono la mwtafenilefrina, l'mwtqisoprenalina e la mwtgdobutamina.

La stimolazione del mwuqrecettore D1 mediante agonisti dopaminergici come il mwugfenoldopam si usa per somministrazione endovenosa per trattare una mwuwcrisi ipertensiva.

I farmaci simpatomimetici classici sono le mwvwanfetamine (compreso l'mwwaMDMA), l'mwwqefedrina e la mwwgcocaina, che agiscono bloccando e invertendo l'attività del trasportatore della norepinefrina (mwxanorepinephrine transporter, NET). Il NET è una proteina di trasporto espressa sulla superficie di alcune cellule che rimuove la noradrenalina e l'adrenalina dallo mwxqspazio extracellulare e nelle mwxgcellule, interrompendo gli effetti di segnalazione.

Anche sostanze come la mwyqcocaina influenzano la mwygdopamina, e alcune sostanze come l'mwywMDMA influenzano la mwzaserotonina.

La norepinefrina è sintetizzata dal corpo a partire dall'amminoacido tirosina,cite-ref-3[3] ed è usata nella sintesi dell'epinefrina, che è un neurotrasmettitore stimolante del mwagsistema nervoso centrale.cite-ref-4[4] Perciò, tutte le ammine simpatomimetiche ricadono nel gruppo maggiore degli mwbwstimolanti (vedi grafico dei mwcafarmaci psicoattivi). In aggiunta all'uso terapeutico previsto, molti di questi stimolanti hanno un mwcqpotenzialità di abuso, possono indurre mwcgtolleranza e mwcwdipendenza fisica, sebbene non con gli stessi meccanismi di oppioidi o sedativi. I sintomi di astinenza fisica dagli stimolanti possono includere stanchezza, umore disforico, accresciuto appetito, sogni vividi o lucidi, ipersonnia o insonnia, movimento accresciuto o diminuito, ansia e forte desiderio del farmaco, come è evidente nell'astinenza da mwdaanfetamina.

"mwdwParasimpaticolitico" e "simpaticomimetico" possono produrre effetti similari, ma fanno riferimento ad azioni biochimiche differenti. Per esempio, entrambi causano mweamidriasi, ma il parasimpaticolitico riduce mweqaccomodazione visiva (mwegcicloplegia) mentre il simpaticomimetico no.

• mwfgEfedrina (in mwfwmwgaEphedra)

• mwggPseudoefedrina (in mwgwmwhaEphedra)

• mwhgAmfetamina

• mwiaMetanfetamina

• mwigLisdexamfetamina (Vyvanse)

• mwjqPemolina (Cylert)

• mwkaMetilfenidato (mwkqRitalin)

• mwkwCocaina (in mwlamwlqErythroxylum coca, coca)

• mwlwCatina (in mwmamwmqCatha edulis, khat)

• mwmwCatinone (in mwnamwnqCatha edulis, khat)

• mwnwMetcatinone

• mwoqBenzilpiperazina

• mwowMetilenediossipirovalerone

• Fenmetrazina (Preludin)

• Propilexedrina (Benzedrex)

• 4-Methylaminorex

• mwrqNicotina

cite-note-urldorlands-medical-dictionary-sympathomimetic-11. ↑ mwtamwtqmwtgDorlands Medical Dictionary:sympathomimeticmwuq, su mwwqmercksource.com.

cite-note-22. ↑ mwxqmwxgmwxwMedicinal Chemistry of Adrenergics and Cholinergics, su mwyapharmaxchange.info mwyq(archiviato dall'mwygurl originale il 4 novembre 2010).

cite-note-33. ↑ mwzgNeil A. Campbell e Jane B. Reece, mwzwBiology, 7ªmw0a ed., Pearson - Benjamin Cummings, 2005.

cite-note-44. ↑ mw1aMaria A. Patestas e Leslie P. Gartner, mw1qA Textbook of Neuroanatomy, Blackwell Publishing, 2006.

• mw2qSistema nervoso simpatico

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su simpaticomimetico

• mw3gDefinizione del dizionario Garzanti, su garzantilinguistica.it.